目的研究雷公藤紅素對人肝癌細胞系SMMC-7721增殖及凋亡的影響，并初步探討其可能的作用機理。 方法體外培養SMMC-7721細胞，細胞接受雷公藤紅素處理后，采用CCK-8實驗及Annexin V-FITC/PI雙染實驗觀察其對SMMC-7721細胞增殖及凋亡的影響；采用Caspase-3活性檢測試劑盒測定Caspase-3活性及Western blot法檢測SMMC-7721細胞中NF-κB蛋白的表達；同時用人肝癌細胞系SMMC-7721進行裸鼠成瘤實驗，觀察雷公藤紅素對裸鼠成瘤的影響。 結果雷公藤紅素可以抑制SMMC-7721細胞增殖并呈濃度和時間依賴性；Annexin V-FITC/PI雙染實驗顯示隨著藥物濃度的增加，出現凋亡的細胞明顯增加；Caspase-3活性測定實驗顯示細胞接受雷公藤紅素處理后，Caspase-3活性明顯增強；Western blot實驗顯示SMMC-7721細胞接受雷公藤紅素處理后，細胞中NF-κB蛋白表達下調，并呈現一定的時間依賴性。裸鼠成瘤實驗顯示，雷公藤紅素可以抑制裸鼠種植瘤的生長。 結論雷公藤紅素能顯著抑制SMMC-7721增殖并誘導其凋亡，并可以抑制裸鼠種植瘤的生長。雷公藤紅素可能通過激活Caspase-3通路及抑制NF-κB通路誘導SMMC-7721細胞凋亡。