Graves眼病屬于自身免疫性疾病，目前尚無特效治療藥物。糖皮質激素被推薦在中-重度Graves眼病患者中應用，但因其副作用較大，靶向治療或許成為另一種新的治療選擇。隨著對Graves眼病發病機制研究的深入，許多靶向藥物已經通過隨機臨床試驗（randomized clinical trial，RCT）的驗證并取得良好療效，如抗胰島素樣生長因子1受體（替妥木單抗）、抗CD20（利妥昔單抗）和抗白細胞介素-6受體（托珠單抗）等。值得注意的是，替妥木單抗近期已獲得美國食品藥品監督管理局的批準，并有望成為治療Graves眼病的一線治療藥物。正在進行RCT的抗B細胞活化因子（貝利尤單抗）在等待RCT的結果揭曉。僅見病例報道的抗腫瘤壞死因子-α（如依那西普、阿達木單抗和英夫利昔單抗）需要RCT進一步驗證。此外，抗白細胞介素-17/白細胞介素-23、促甲狀腺素受體、CD40等靶點和靶向治療在體外試驗和其他自身免疫性疾病中得到成功運用，提示其可能對Graves眼病具有潛在的臨床價值。該文將就近幾年來國內外Graves眼病靶向治療的研究進展進行綜述。