線粒體三磷酸腺苷(ATP)合成酶作為線粒體進行有氧磷酸化反應的關鍵酶,在腫瘤組織中普遍表達下降,是腫瘤細胞中有氧磷酸化下調、無氧酵解增高的生物能量特色的具體體現。結合惡性腫瘤的生物能量特征,研究發現線粒體ATP合成酶下調與多種腫瘤的耐藥及不良預后密切相關。其調節機制可能與轉錄后水平的調控、DNA的甲基化、內源性線粒體ATP合成酶的抑制蛋白(IF1)有關。本文就線粒體ATP合成酶的生物學特性,及其與惡性腫瘤耐藥及預后相關的研究做一綜述,以期為腫瘤治療開辟新途徑。