前列腺癌在中老年男性惡性腫瘤死亡原因中居于第 2 位，相當一部分患者在早期不易被發現，傳統影像學檢查雖然對前列腺癌的診斷、分期均有較高的價值，但也有一定局限性。隨著核醫學儀器及分子探針的研發，分子影像在前列腺癌的診療過程中發揮著越來越重要的作用，以前列腺特異膜抗原（prostate-specific membrane antigen，PSMA）作為探針的正電子發射計算機斷層成像（positron emission tomography and computed tomography，PET/CT）技術得到了越來越多的認可。該文圍繞 PSMA 分子靶向探針應用于前列腺癌 PET/CT 顯像及治療的最新進展進行綜述，旨在為前列腺癌診療中 PSMA 分子靶向探針的應用提供一定的理論基礎。