目的 系統評價多靶點酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitors，TKIs）聯合化療與單純化療比較治療晚期非小細胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）的臨床療效和安全性。 方法 計算機檢索 The Cochrane Library、PubMed 和 EMBase 數據庫，搜集 TKIs 聯合化療與單純化療比較治療晚期 NSCLC 的隨機對照試驗（RCT），檢索時限均為建庫至 2016 年 12 月。由 2 位評價員獨立篩選文獻、提取數據和評價納入研究的偏倚風險后，采用 RevMan 5.3 軟件進行 Meta 分析。 結果 共納入 12 個 RCT，共 6 559 例患者。Meta 分析結果顯示：TKIs 聯合化療組的中位無進展生存期（PFS）[HR=0.86，95%CI（0.81，0.91），P<0.001]和客觀緩解率（ORR）[HR=1.43，95%CI（1.20，1.70），P<0.001]均高于單純化療組。但兩組在中位生存時間（OS）[HR=0.91，95%CI（0.82，1.00），P=0.06]、疲勞發生率[RR=1.03，95%CI（0.97，1.11），P=0.33]、呼吸困難發生率[RR=1.01，95%CI（0.91，1.13），P=0.82]和咳嗽發生率[RR=1.01，95%CI（0.89，1.15），P=0.91]方面差異均無統計學意義。但 TKIs 聯合化療組的中性粒細胞減少發生率[RR=1.16，95%CI（1.05，1.28），P=0.003]、血小板減少發生率[RR=1.46，95%CI（1.23，1.73），P<0.001]、腹瀉發生率[RR=2.09，95%CI（1.81，2.37），P<0.001]和高血壓發生率[RR=2.91，95%CI（2.28，3.71），P<0.001]均高于單純化療組，而貧血發生率[RR=0.86，95%CI（0.75，0.98），P=0.03]低于單純化療組。 結論 與單純化療相比，TKIs 聯合化療可延長患者中位無進展生存期和客觀緩解率，可作為晚期 NSCLC 患者的一種治療手段。受納入研究的數量和質量限制，上述結論仍需開展更多高質量研究予以驗證。