目的初步探討整合素 αvβ3 受體靶向顯像診斷骨肉瘤及肺轉移病灶及其靶向內放射性治療肺轉移病灶的價值。方法一步法制備68Ga-NODAGA-RGD2 和177Lu-NODAGA-RGD2，體外檢測其放射性比活度、放射性化學純度（Radio-HPLC 法）和整合素 αvβ3 受體靶向特異性。取 41 只裸鼠經皮下、脛骨髓腔及尾靜脈注射 MG63 人骨肉瘤細胞，分別構建皮下骨肉瘤（n=21）、原位骨肉瘤（n=5）以及骨肉瘤肺轉移（n=15）模型。3 種骨肉瘤動物模型于尾靜脈注射68Ga-NODAGA-RGD2，1 h 后行68Ga-NODAGA-RGD2 microPET/CT 顯像；皮下骨肉瘤模型注射后 10、60、120 min，取重要臟器及腫瘤組織，行68Ga-NODAGA-RGD2 生物學分布研究。骨肉瘤肺轉移灶模型于細胞注射后 7 周經尾靜脈注射177Lu-NODAGA-RGD2，觀察其靶向治療骨肉瘤肺轉移效果。同時，取原位骨肉瘤模型脛骨骨肉瘤組織以及骨肉瘤肺轉移模型的荷瘤肺組織行組織學及免疫組織化學染色觀察。結果體外穩定性實驗顯示，68Ga-NODAGA-RGD2 體外合成后 1、4、8 h，放射性化學純度分別為 98.5%±0.3%、98.3%±0.5%、97.9%±0.4%。177Lu-NODAGA-RGD2 體外合成后 1、7、14 d，放射性化學純度分別為 99.3%±0.7%、98.7%±1.2%、96.0%±2.8%。68Ga-NODAGA-RGD2 及177Lu-NODAGA-RGD2 整合素 αvβ3 受體結合實驗半抑制濃度率值分別為（5.0±1.1）、（6.5±0.8）nmol/L。microPET-CT 顯像，皮下骨肉瘤模型及原位骨肉瘤模型均可見明顯68Ga-NODAGA-RGD2 濃聚；骨肉瘤肺轉移模型在轉移灶 1～2 mm 時即可見68Ga-NODAGA-RGD2 濃聚。生物學分布實驗顯示，皮下骨肉瘤模型中68Ga-NODAGA-RGD2 血液中清除迅速，肌肉、正常骨骼攝取極少，注入 120 min 時達峰值，為（3.85±0.84）%ID/g。骨肉瘤肺轉移灶模型注射177Lu-NODAGA-RGD2 后顯示其在肺轉移灶濃聚，第 2 周病灶數量和大小明顯降低。組織學及免疫組織化學染色結果顯示腫瘤形成及其整合素受體靶向性。結論68Ga-NODAGA-RGD2 顯像可有效探測骨肉瘤及其肺轉移灶，為177Lu-NODAGA-RGD2 用于骨肉瘤肺轉移的靶向治療提供實驗依據。