鳥苷酸結合蛋白偶聯受體(GPCRs)是一類膜受體超家族, 被視為最好的藥物靶點。在糖尿病視網膜病變(DR)進程中有大量不同亞型GPCRs參與。其中, 視紫紅質類和卷曲蛋白(Frizzled)受體廣受關注, 研究方向主要為視網膜炎癥反應、新生血管生成、神經元和神經膠質細胞損傷等。血管緊張素Ⅱ受體是最為熟知的視紫紅質類受體亞家族。應用血管緊張素Ⅱ受體1拮抗劑可顯著降低1型糖尿病患者發生DR的可能性, 但無法減緩已并發DR患者的病變進展; 可減緩并發輕中度DR的2型糖尿病患者的病變進展。其他的視紫紅質類受體還有趨化因子受體、大麻素相關受體、GPR91、GPR109A、APJ受體等。Frizzled受體是Wnt信號通路重要的膜受體等。在DR動物模型中, 使用Wnt通路阻斷劑Dickkopf homolog 1能改善視網膜炎癥、血管滲出、新生血管生成等。但Wnt通路參與DR進展的具體機制有待研究。隨著對GPCRs與DR關系了解的加深, 未來將有更多以GPCRs為治療靶點的藥物應用于臨床, 為DR患者帶來福音。