目的 觀察替吉奧膠囊聯合奧沙利鉑治療晚期結直腸癌的近期療效和毒性反應。 方法 2011年5月－12月，將30例晚期結直腸癌患者根據體表面積來確定初始劑量，體表面積＜1.25 m2者，替吉奧膠囊40 mg/次，2次/d；體表面積1.25～1.50 m2者，替吉奧膠囊50 mg/次，2次/d；體表面積＞1.50 m2者，替吉奧膠囊60 mg/次，2次/d。早飯后和晚飯后分別口服1次，第1～4天服用奧沙利鉑注射液 130 mg/ m2，靜脈滴注，第1、21天重復，此為1個月周期。連用2周期后，按美國國立癌癥研究所擬定的藥物不良反應的分級評價標準3.0版本評價不良反應，按實體瘤治療療效評價標準評價療效。 結果 30例患者中，完全緩解1例（3.3%），部分緩解7例（23.3%），穩定12例（40%），進展10例（33.3%），疾病控制率為66.6%。不良反應主要是血液學毒性、胃腸道反應、皮膚色素沉著及外周神經毒性；1例Ⅳ度骨髓抑制，3例3度貧血，2例3度腹瀉，2例3度皮膚色素沉著，2例3度惡心、嘔吐，其余且均在Ⅰ～Ⅱ度骨髓抑制。 結論 替吉奧膠囊聯合奧沙利鉑方案治療晚期結直腸癌可獲得較高的疾病控制率，不良反應可控。