血腦屏障通過限制化合物進入中樞神經系統而維持神經系統內環境的相對穩定,并保護神經細胞免受有害物質侵害。但同時血腦屏障也限制了血液所運載的化合物與正常新陳代謝所必需的營養物質到達中樞神經系統所需的通路。這種嚴格限制的存在導致藥物難以進入中樞神經系統,這成為當前中樞神經系統疾病藥物治療的關鍵瓶頸。因此,人們研發出了許多提升中樞神經系統內藥物濃度的新方法。現就用于提高血液中藥物穿透血腦屏障效率的物理方法、藥理學方法以及生理學方法研究進展作一綜述。