前列腺癌是男性泌尿生殖系統中最為常見的腫瘤，其病死率僅次于肺癌。前列腺特異性膜抗原（PSMA）特異且高表達于前列腺癌細胞表面，因而成為前列腺癌診斷和治療中較為理想的作用靶標，極具臨床研究價值。正電子發射斷層掃描/計算機斷層掃描（PET/CT）是一種將功能代謝信息和解剖結構信息相結合的新型分子影像設備，對腫瘤診斷效能卓越。本文重點綜述了國內外正電子放射性核素標記的靶向PSMA的小分子抑制劑在前列腺癌PET/CT的早期診斷、術前分期、療效評估、復發和轉移探測的研究進展，并對其發展前景進行展望。
