癌癥是導致人類死亡的主要原因之一, 腫瘤學醫師對腫瘤的診斷、分期、監測治療反應及隨訪等越來越依賴于醫學影像技術。如今, 18F-脫氧葡萄糖(18F-FDG)PET/CT在臨床腫瘤患者的管理中發揮著重要作用。然而, 18F-FDG并非腫瘤特異性顯像劑, 炎癥和感染性疾病也可高度濃集18F-FDG, 導致假陽性; 有些腫瘤攝取18F-FDG低甚至不攝取, 導致假陰性。開發非18F-FDG新型靶向腫瘤顯像劑是我們面臨的一項緊迫任務。近年來, 大量體外研究證明, 黃連素通過抑制腫瘤細胞線粒體呼吸鏈等, 誘導細胞凋亡, 具有抗多種腫瘤細胞活性。但一直缺乏黃連素在生物活體內具有靶向性分布的證據。我們提出并用18F-黃連素衍生物PET/CT荷VX2肌肉腫瘤兔模型顯像方法驗證"黃連素在生物活體內具有腫瘤靶向性分布"的假說。本綜述將簡要概述黃連素抗癌研究的進展、黃連素抗癌作用的結構基礎以及迄今已確定的黃連素抗癌作用的分子機制, 介紹18F-黃連素衍生物PET/CT荷VX2肌肉腫瘤兔模型顯像, 首次實現活體生物體內腫瘤的"可視化"。這些突破性的研究結果表明, 18F-黃連素衍生物作為一種潛在的PET/CT腫瘤靶向分子顯像劑, 對癌癥的靶向治療、分子顯像及中藥現代化具有重要意義。