脂質體是理想的藥物載體,具有生物相容性好、無免疫原性、表面易功能化等眾多優點,并已在腫瘤等疾病的臨床治療中得到應用。對于腫瘤治療來說,脂質體本身雖然具有一定的被動靶向能力,但單一的被動靶向對提高藥物在腫瘤組織的富集率的作用非常有限,主動靶向是提高藥物富集率的有效措施。因此幾十年來,主動靶向脂質體藥物載體獲得廣泛研究。本文綜述了基于載體與腫瘤細胞表面特異性結合的主動靶向脂質體藥物載體的研究進展,并總結了該領域存在的機遇、挑戰和未來前景。