目的 制備抗人大腸癌免疫毫微球，并觀察其活性及療效。方法 抗人大腸癌單克隆抗體SC3Ab通過異型雙功能交聯劑SPDP與載5-Fu人血清白蛋白毫微球［HSA(5-Fu)-NS］偶聯，制成抗人大腸癌免疫毫微球SC3Ab-HSA(5-Fu)-NS。使用凝集試驗及免疫熒光檢測其活性，光鏡和電鏡下觀察其與大腸癌細胞SW1116的特異性結合。MTT法檢測該免疫毫微球的體外殺傷性。于人大腸癌裸鼠模型上分別使用SC3Ab-HSA(5-Fu)NS、HSA(5-Fu)NS及5-Fu，檢測三者的腫瘤抑制率。結果 SC3Ab-HSA(5-Fu)-NS具有單抗活性，能與大腸癌細胞特異結合；其體外殺傷SW1116細胞IC50值為24.6 μg/ml，與HSA(5-Fu)-NS(345.3 μg/ml)及5-Fu(325.6 μg/ml)相比，明顯降低；體內腫瘤抑制率比HSA(5-Fu)NS及5-Fu明顯增強(P＜0.001)。 結論 SC3Ab-HSA(5-Fu)-NS具有免疫活性，對大腸癌細胞有主動靶向性，體內外均具有比HSA(5-Fu)-NS及5-Fu更強的抗癌效果。