鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體藥物代謝動力學和生物等效性試驗_《華西醫學》

作者：

余勤 , 向瑾 ,  馮萍 , 王穎 , 梁茂植 , 苗佳 , 南峰 , 沈奇 , 秦永平

四川大學華西醫院國家藥物臨床試驗機構·GCP中心臨床藥理研究室（成都，610041）;

關鍵詞：

多奈哌齊高效液相色譜-質譜聯用法藥物代謝動力學

視頻：

導出 下載 收藏 掃碼 引用

摘要 全文 圖表 視頻 參考文獻 施引文獻 補充材料

目的　采用高效液相色譜-質譜聯用法研究鹽酸多奈哌齊口腔崩解片的人體藥物代謝動力學，并評價其生物等效性。方法　2009年9月－11月對22例健康男性受試志愿者單次交叉口服鹽酸多奈哌齊口腔崩解片（試驗制劑）和鹽酸多奈哌齊普通片（參比制劑），測定給藥后不同時間點血漿中多奈哌齊經時血藥濃度，采用DAS 2.0軟件進行藥物代謝動力學參數計算和生物等效性評價。結果　受試者單次口服試驗制劑與參比制劑后，達峰時間分別為（2.95 ± 1.16）、（3.19 ± 0.98） h，峰濃度分別為（9.98 ± 2.93）、（9.13 ± 2.05） ng/mL，藥時曲線下面積（0-t）分別為（470.76± 142.64）、（446.57 ± 137.30）ng/mL·h；藥時曲線下面積（0-∞）分別為（517.74 ± 169.79）、（489.47 ± 162.13）ng/mL·h。試驗制劑與參比制劑的生物等效性結果為104.7%，其90%置信區間為（98.4%，111.4%）。結論　鹽酸多奈哌齊口腔崩解片與普通片生物等效。

引用本文： 余勤,向瑾,馮萍,王穎,梁茂植,苗佳,南峰,沈奇,秦永平. 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體藥物代謝動力學和生物等效性試驗. 華西醫學, 2012, 27(6): 802-805. doi: 復制

1.	Kasa P, Papp H, Kasa P Jr, et al. Donepezil dose-dependently inhibits acetylcholinesterase activity in various areas and in the presynaptic cholinergic and the postsynaptic cholinoceptive enzyme-positive structures in the human and rat brain[J]. Neuroscience, 2000, 101(1): 89-100.
2.	徐學君, 徐德琴, 汪駿. 多奈哌齊的藥理作用及其臨床應用研究進展[J]. 安徽醫藥, 2009, 13(4): 352-354.
3.	黃立志, 付葉水, 李毅. 鹽酸多奈哌齊治療老年癡呆療效觀察[J]. 中國社區醫師(醫學專業), 2011, 13(271): 124-125.
4.	張媛媛, 蘇忠亮, 呂英濤, 等. 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片的制備及質量控制[J]. 中國現代應用藥學雜志, 2009, 26(83): 2041-2043.
5.	Yasui-Furukori N, Furuya R, Takahata T, et al. Determination of donepezil, an acetylcholinesterase inhibitor, in human plasma by high-performance liquid chromatography with ultraviolet absorbance detection[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2002, 786(2): 261-265.
6.	Koeber R, Kluenemann HH, Waimer R, et al. Implementation of a cost-effective HPLC/UV-approach for medical routine quantification of donepezil in human serum[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2012, 881-882: 1-11.
7.	Apostolou C, Dotsikas Y, Kousoulos C, et al. Quantitative determination of donepezil in human plasma by liquid chromatography/tandem mass spectrometry employing an automated liquid–liquid extraction based on 96-well format plates: Application to a bioequivalence study[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2007, 848(2): 239-244.
8.	胡錦芳, 程曉華, 熊玉卿. HPLC-ESI-MS測定人血漿中多奈哌齊的濃度[J]. 中國醫院藥學雜志, 2008, 28(23): 670-673.
9.	郝歆愚, 丁黎, 李麗敏, 等. 鹽酸多奈哌齊膠囊及片劑的人體生物等效性研究[J]. 藥學學報, 2003, 38(5): 392-934.
10.	董瑞謙, 王本杰, 郭瑞臣. 鹽酸多奈哌齊片人體生物等效性研究[J]. 中國現代應用藥學雜志, 2004, 8(21): 293-295.
11.	胡錦芳, 程曉華, 熊玉卿. 鹽酸多奈哌齊分散片在健康人體的生物等效性研究[J]. 第二軍醫大學學報, 2009, 30(2): 224-226.
12.	陸益紅, 文紅梅, 李偉, 等. 國產與進口鹽酸多奈哌齊片在健康人體的生物等效性[J]. 中國臨床藥理學雜志, 2010, 26(3): 201-204.
13.	宋薇, 楊靜, 馮智軍, 等. 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體生物等效性研究[J]. 中國藥師, 2012, 15(3): 334-337.

1. 　Kasa P, Papp H, Kasa P Jr, et al. Donepezil dose-dependently inhibits acetylcholinesterase activity in various areas and in the presynaptic cholinergic and the postsynaptic cholinoceptive enzyme-positive structures in the human and rat brain[J]. Neuroscience, 2000, 101(1): 89-100.
2. 　徐學君, 徐德琴, 汪駿. 多奈哌齊的藥理作用及其臨床應用研究進展[J]. 安徽醫藥, 2009, 13(4): 352-354.
3. 　黃立志, 付葉水, 李毅. 鹽酸多奈哌齊治療老年癡呆療效觀察[J]. 中國社區醫師(醫學專業), 2011, 13(271): 124-125.
4. 　張媛媛, 蘇忠亮, 呂英濤, 等. 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片的制備及質量控制[J]. 中國現代應用藥學雜志, 2009, 26(83): 2041-2043.
5. 　Yasui-Furukori N, Furuya R, Takahata T, et al. Determination of donepezil, an acetylcholinesterase inhibitor, in human plasma by high-performance liquid chromatography with ultraviolet absorbance detection[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2002, 786(2): 261-265.
6. 　Koeber R, Kluenemann HH, Waimer R, et al. Implementation of a cost-effective HPLC/UV-approach for medical routine quantification of donepezil in human serum[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2012, 881-882: 1-11.
7. 　Apostolou C, Dotsikas Y, Kousoulos C, et al. Quantitative determination of donepezil in human plasma by liquid chromatography/tandem mass spectrometry employing an automated liquid–liquid extraction based on 96-well format plates: Application to a bioequivalence study[J]. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2007, 848(2): 239-244.
8. 　胡錦芳, 程曉華, 熊玉卿. HPLC-ESI-MS測定人血漿中多奈哌齊的濃度[J]. 中國醫院藥學雜志, 2008, 28(23): 670-673.
9. 　郝歆愚, 丁黎, 李麗敏, 等. 鹽酸多奈哌齊膠囊及片劑的人體生物等效性研究[J]. 藥學學報, 2003, 38(5): 392-934.
10. 　董瑞謙, 王本杰, 郭瑞臣. 鹽酸多奈哌齊片人體生物等效性研究[J]. 中國現代應用藥學雜志, 2004, 8(21): 293-295.
11. 　胡錦芳, 程曉華, 熊玉卿. 鹽酸多奈哌齊分散片在健康人體的生物等效性研究[J]. 第二軍醫大學學報, 2009, 30(2): 224-226.
12. 　陸益紅, 文紅梅, 李偉, 等. 國產與進口鹽酸多奈哌齊片在健康人體的生物等效性[J]. 中國臨床藥理學雜志, 2010, 26(3): 201-204.
13. 　宋薇, 楊靜, 馮智軍, 等. 鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體生物等效性研究[J]. 中國藥師, 2012, 15(3): 334-337.

《華西醫學》

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體藥物代謝動力學和生物等效性試驗

摘要 全文 圖表 視頻 參考文獻 施引文獻 補充材料

Format

Content

《華西醫學》

鹽酸多奈哌齊口腔崩解片人體藥物代謝動力學和生物等效性試驗

摘要 全文 圖表 視頻 參考文獻 施引文獻 補充材料

Format

Content

摘要全文圖表視頻參考文獻施引文獻補充材料